Нестероидный противовоспалительный

НПВП (НПВС) – что это такое? Список препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

• неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
• селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
• селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

• ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
• арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
• арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
• гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин);
• индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
• антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
• эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
• метансульфоновой (анальгин).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

• рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
• лумиракоксиб (Прексиж)
• парекоксиб (Династат)
• эторикоксиб (Аркосия)
• целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

НПВС нового поколения

Неврологи, онкологи, терапевты Юсуповской больницы перед тем, как назначить пациенту нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), проводят обследование с помощью современных аппаратов ведущих фирм Европы, США и Японии. Для лабораторных исследований применяют качественные реагенты, позволяющие получать точные результаты анализов. Пациенты в клиниках больницы пребывают в комфортных палатах. Они обеспечены диетическим питанием и индивидуальными средствами личной гигиены.

Нестероидные противовоспалительные средства обладают ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему. Кандидаты и доктора медицинских наук, врачи вышей категории, работающие в Юсуповской больнице, используют НПВС нового поколения, обладающие минимальным спектром нежелательных эффектов.

Лучшие НПВС

Наиболее известное нестероидное противовоспалительное средство нового поколения – мовалис. В отличие от классических НПВС, его можно применять достаточно длительно. Мовалис выпускается под следующими торговыми названиями:

• Мовасин;
• Артрозан;
• Месипол;
• Амелотекс;
• Мирлокс;
• Мелокс;
• Лем;
• Мелбек.

Наряду с мовалисом врачи назначают следующие нестероидные противовоспалительные средства: целекоксиб, нимесулид, эторикоксиб и оксикамы. Целекоксиб оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, остеохондрозе, артрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные. Нимесулид – единственный НПВС, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Он тормозит вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается в форме таблеток, гранул, геля. Эторикоксиб в России больше известный под торговым названием «Аркоксиа». В рекомендованных дозах он оказывает минимальное воздействие на слизистую оболочку желудка и кишечника.

Оксикамы – основоположники нового поколения НПВС. Они характеризуются увеличенным периодом полувыведения, в результате чего действие препарата продлевается. Такая особенность оксикамов позволила сократить кратность приёма лекарств, что уменьшило степень риска развития побочных эффектов.

К оксикамам относится ксефокам. Это безопаснейшее НПВС. Он обладает высокой болеутоляющей способностью, которую по силе можно сравнить с морфином. При этом он не вызывает привыкания и токсического действия на центральную нервную систему. Обезболивающее действие препарата длится 12 часов.

Рофекоксиб избавляет от отёков, боли, воспаления. Его применяют при ортопедических заболеваниях: остеохондрозе, артрозе, артрите, а также при зубных и головных болях. Препарат продаётся в аптеках под названием Денебол в виде таблеток и мази. Целекоксиб эффективен при сильных болях. Это НПВС не влияет на желудок. Выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг.

Показания и противопоказания

НПВС назначают при наличии следующих показаний:

• Ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
• Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
• Неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас).
• Почечная и печёночная колика;
• Болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
• Лихорадка;
• Дисменорея.

НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.

Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС в следующих случаях:

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• Выраженные нарушения функции почек и печени;
• Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
• Беременность и лактация;
• Цитопения;
• Индивидуальная непереносимость препаратов.

НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.

НПВС препараты нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Воспалительный процесс сопровождается болью, покраснением тканей, отёками, местным и общим повышением температуры. Непосредственное участие в воспалительной реакции принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые воздействуют НВПС.

Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 активные изоформы, выполняющие свои специфические функции. ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов и защищает слизистую желудка, влияет на функцию тромбоцитов. НПВС, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, обладают побочными эффектами. ЦОГ-2 является специфическим ферментом, который фактически отсутствует в норме. Его синтез происходит под воздействием других медиаторов. Избирательное действие НПВС последнего поколения основано на блокировке именно этого фермента. Это не снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств. Селективные НПВС последнего поколения, оказывая сильнейшее обезболивающее действие, не вызывают зависимости и привыкания.

Нестероидные противовоспалительные средства – не гормональные препараты. Они не вызывают серьёзных осложнений в виде артериальной гипертензии, сахарного диабета. Тем не менее, блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению боли, воспаления, но и пагубно влияет на состояние слизистой оболочки желудка, вызывает эрозии и язвы. НПВС в защитной оболочке, не разрушающейся в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного воздействия на кишечник.

НПВС препараты нового поколения отличаются селективным действием. Они практически не воздействуют на ЦОГ-1, в то же время стимулируют синтез ЦОГ-2, угнетают выработку простагландинов. НПВС нового поколения, список которых с каждым годом расширяется, обладают высокой эффективностью и обладают минимальными побочными эффектами.

Противовоспалительное действие НПВС обусловлено снижением продукции воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости сосудистой стенки. Благодаря блокировке воспалительных факторов значительно снижается раздражение нервных рецепторов, что положительно отражается на уменьшении болевых ощущений. Воздействуя на терморегулирующие центры, НПВС оказывают жаропонижающее действие.

Врачи Юсуповской больницы назначают современные НПВС нового поколения для лечения заболеваний, которые сопровождаются лихорадкой, воспалением, болевыми ощущениями и отёком. Различают следующие показания к применению НПВС нового поколения:

• Обострение заболеваний опорно-двигательной системы (остеохондроза, артритов, артрозов);
• Грыжи позвоночника, травмы, ушибы, растяжения мышц, связок и сухожилий;
• Почечная и печёночная колика, висцеральные боли в животе, альгодисменорея;
• Высокая температура тела;
• Угроза образования тромбов.

От приёма НПВС следует воздержаться пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, патологией крови.

Правила назначения и дозирования

Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.

Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.

При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.

При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.

Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:

• Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
• Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
• Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).

Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).

Лекарственные взаимодействия

Довольно часто пациентам, которые получают НПВС, врачи Юсуповской больницы назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно учитывают возможность их взаимодействия друг с другом. НПВС усиливают действие непрямых антикоагулянтов и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови при их приёме внутрь.

Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие препаратов, снижающих артериальное давление, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности. В этом плане наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.

Антациды, содержащие алюминий (альмагель, маалокс) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в пищеварительном тракте. Сопутствующее назначение таких антацидов требует увеличения дозы НПВС. Холестирамин и НПВС можно принимать с интервалом в 4 часа. Всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте усиливает натрия бикарбонат (пищевая сода).

Противовоспалительный эффект НПВС увеличивают «медленно действующие» противовоспалительные средства (аминохинолины, препараты золота) и глюкокортикоидные гормоны. Обезболивающее действие НПВС усиливают седативные препараты и наркотические анальгетики.

Не стоит забывать, что НПВС только убирают симптомы болезни. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств болезнь может прогрессировать. Получить консультацию по поводу лечения НПВС можно, записавшись на приём онлайн или позвонив по телефону контакт-центра Юсуповской больницы. Врачи после проведенного комплексного обследования и установки точного диагноза подберут наиболее эффективные и безопасные НПВС нового поколения.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

• салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
• пиразолоны — анальгин;
• производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
• коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Нестероидные противовоспалительные препараты: список, нового поколения

Группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) представляет собой наиболее распространенные фармакологические средства для лечения болевого синдрома и угнетения воспалительных реакций в организме по различным причинам.

НПВП встречаются в самых разнообразных формах выпуска: таблетки, капсулы, уколы, гели, мази, пластыри, свечи и пр. Широкий спектр разработанных препаратов с разной степенью активности и побочных реакций требует внимательного назначения с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм действия

Лекарственная активность нестероидных противовоспалительных средств основана на угнетении деятельности особого вещества – циклооксигеназы (ЦОГ). Существует 1 и 2 ее типы, при этом ЦОГ-2 вырабатывается только лишь при развитии воспалительного ответа в организме, тогда как ЦОГ-1 (конститутивная) физиологична и постоянна.

При блоке деятельности ЦОГ-1 препараты вызывают:

• Сужение просвета бронхов.
• Сужение сосудистого русла.
• Угнетение когнитивных функций.
• Снижение защитных функций слизистой желудка.
• Угнетение сперматогенеза и овуляторных процессов.
• Угнетение выработки тромбоксана А2 (угнетение образования тромбов).

Если заблокировать деятельность ЦОГ-2, снижается общий воспалительный процесс и так же угнетается защита желудочно-кишечного тракта от воздействия кислого желудочного сока.

Обезболивающие нестероидные препараты путем воздействия на циклооксигеназы, а также на выработку простагландинов, брадикинина, перекисных форм липидов, позволяют добиться следующих эффектов:

1. противовоспалительный;
2. обезболивающий (анальгетический);
3. жаропонижающий;
4. антитромботический.

Эти эффекты, безусловно, положительны в их применении в клинической практике. Однако, многое из нежелательных побочных явлений НПВП – такой же результат действия на ЦОГ.

Также действие противовоспалительных препаратов описано и для суставов:

• Отрицательным эффектом на суставной хрящ обладают — индометацин, пироксикам.
• Нейтральным – ибупрофен, диклофенак.
• Положительным (стимуляция восстановления хрящевой структуры) – кетопрофен, мелоксикам. Благодаря подобному свойству их предпочтительнее назначать у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями суставов ног, рук, позвоночника.

Классификация

Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия (способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы):

Селективные ингибиторы ЦОГ-1:

К данной группе относится лишь ацетилсалициловая кислота в низких дозах (по 100-200 мг х 1 раз в сутки в вечернее время), которая реализует антитромботическое действие – предупреждает образование тромботических масс за счет блока выработки тромбоксана А2 через угнетение деятельности ЦОГ-1. Основные препараты:

• Тромбо АСС (таблетки 50, 100 мг). 40-160 руб.
• Аспирин Кардио (таблетки 100 мг). 150-300 руб.
• Ацекардол (таблетки 50, 100 мг). 20-30 руб.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-2:

В список препаратов этой группы входят все самые распространенные еще с прошлого столетия лекарства. Многие из них обладают выраженным противовоспалительным действием, а также хорошо помогают от боли. Большие риски побочных явлений, в отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, ставят ограничения в их назначении для многих пациентов.

Ацетилсалициловая кислота

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х лет

Фенилбутазон

Особенность: осторожно у беременных и кормящих грудью пациенток

Метамизол натрия

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам

Индометацин

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам

Кеторолак

Особенность: противопоказан беременным (в 3 триместре) и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет

Диклофенак

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 1 года

Кетопрофен

Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет

Ибупрофен

Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам

Ацетаминофен

Особенность: противопоказан беременным (1 триместр) и кормящим грудью пациенткам, младенцам до 1 месяца жизни

Лорноксикам

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет

Напроксен

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет

Препараты метамизола натрия обладают кратковременным эффектом, причем лишь для острого болевого синдрома. При этом их нельзя принимать многократно из-за риска токсичности в отношении кроветворной системы. Агранулоцитоз (критическое понижение количества основных клеток крови) как наиболее серьезное осложнение терапии анальгином способен привести к более легкому заражению инфекционными заболеваниями, обострению хронических очагов инфекции в организме.

Парацетамол сочетает обезболивающее и жаропонижающее действие без противовоспалительной активности. Также может приводить к токсичному влиянию на печень, почти и нервную систему, поэтому стоит быть внимательным к его назначению у пациентов, страдающих их заболеваниями.

Препараты нового поколения (селективные ингибиторы ЦОГ-2):

Эти новые нестероидные препараты наиболее избирательны в отношении влияния на ЦОГ. При этом мелоксикам и нимесулид все же имеют некоторое влияние на ЦОГ-1, а целекоксиб и эторикоксиб блокируют исключительно ЦОГ-2, что делает их высокоселективными, обладающими наименьшим риском побочных реакций и лучшими нестероидными средствами.

Мелоксикам

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет

Нимесулид

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет

Целекоксиб

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет

Эторикоксиб

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет

Препараты противовоспалительного действия можно разделить по выраженности противовоспалительного эффекта на:

1. Выраженной активности (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимесулид, эторикоксиб, целекоксиб).
2. Слабой активности (метамизол натрия, кеторолак, ацетаминофен).

Какой путь введения выбрать

Для достижения максимального терапевтического эффекта следует отдавать предпочтение не только безопасным нестероидным средствам, но и правильно выбрать путь введения препарата.

• Внутримышечные уколы в сравнении с таблетками дают более быстрый эффект, но их длительная постановка не считается целесообразной.
• Таблетки и капсулы можно принимать длительный промежуток времени, при этом их эффективность не менее высока, нежели чем у уколов.
• Суппозитории (ректальные свечи) помогают при невозможности перорального приема, но способны вызывать локальное поражение слизистой прямой кишки.
• Местные формы (гели, мази, крема) менее эффективные, нежели чем системные формы, хотя безопасные и ставят наименьший риск побочных явлений.

Показания к назначению

1. Воспалительные заболевания суставного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, подагра).
2. Дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартрит, при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба с болевым корешковым синдромом).
3. Поражение мягких тканей (миозит, тендинит, тендовагинит, бурсит).
4. Альгодисменорея (болезненная менструация у женщин).
5. Период после травматического воздействия.
6. Боли в послеоперационном периоде.
7. Головная боль.
8. Сердечно-сосудистая патология (ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика мозгового ишемического инсульта, состояние после аорто-коронарного шунтирования и стентирования сосудов).

Для лечения обострений остеохондроза НПВП совмещают с назначением мышечных релаксантов, витаминов группы B, адекватным режимом физических нагрузок. При использовании противовоспалительных таблеток для суставов эффекта можно добиться, рекомендуя пациенту лечебную физкультуру на пораженные суставы, иммобилизацию конечности, назначение препаратов гиалуроновой кислоты (хондропротекторов).

Противопоказания

• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Аллергические реакции, в том числе так называемая «аспириновая» триада (бронхиальная астма в сочетании с наличием рецидивирующего полипоза носовой полости и прилежащих к ней воздухоносных пазух и гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
• Активная стадия эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Геморрагический инсульт.

Побочное действие

В соответствии с тем, какой тип ЦОГ угнетает препарат, можно выделить несколько групп самых частых побочных эффектов от применения нестероидных средств:

1. Желудочно-кишечные (тошнота, рвота, язвенное поражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки с риском кровотечения и перфорации органа).
2. Печеночные (лекарственный гепатит, печеночная недостаточность).
3. Почечные (интерстициальный нефрит, почечная недостаточность).
4. Сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия, задержка жидкости с риском отечного синдрома).
5. Тромбоцитарные (понижение свертываемости крови за счет тромоцитарного компонента с риском кровотечений).

Какой безопасный препарат выбрать

Учитывая особенности побочных реакций нестероидных средств, необходим их правильный подбор. Прежде всего, следует отнести пациента к тому или иному типу риска ЖКТ-осложнений, судя по наличию анамнестических факторов: