Беродуал для взрослых

Беродуал для ингаляций взрослым: инструкция по применению в небулайзере

При проблемах с дыхательными путями самолечение недопустимо – необходимо сразу обратиться к специалисту. Пациент не всегда может сам себе поставить диагноз и назначить лечение, тем более в случае с дыхательной системой, когда сам очаг заболевания скрыт от глаз. В случае неправильного лечения осложнения могут быть очень тяжелыми. Но даже если препарат вам назначил специалист, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и возможными побочными действиями, чтобы избежать неприятных последствий.

Форма выпуска и состав

Прежде чем принимать выписанное вам лекарство, нужно внимательно изучить состав препарата. Это делается для того, чтобы предупредить возможную аллергию на определенные компоненты.

Фенотерол. В первую очередь оно снимает напряжение, возникающее в мускулатуре дыхательной системе, снимает спазм гортани, расслабляя трахею и бронхи. Также фенотерол снижает рефлекторный стимул, который провоцирует кашель.

Ипратропия бромид. Основной целью этого вещества является снятие спазма, вызывающего кашлевой рефлекс. Ипратропия бромид успешно борется с бронхитом, расширяет бронхиальные потоки, облегчая дыхание.

Помимо активных веществ в лекарстве могут присутствовать следующие вспомогательные вещества:

• лимонная кислота;
• этиловый спирт;
• дистиллированная вода.

Беродуал выпускают в определенных формах:

Флаконы для ингаляций. Этот вид удобен для использования беродуала в небулайзере. Чаще всего используется при лечении детей педиатрами, так как дозировка может быть легко изменена, в зависимости от состояния пациента.

Аэрозоль. Эта карманная форма очень удобна для тех, кто постоянно в пути, у кого нет времени на длительные процедуры, те, кто постоянно в работе. Ведь небулайзер требует определенной сосредоточенности. Однако лучше использовать аэрозоль для пациентов старше шести лет.

Показания к применению взрослым

Беродуал для ингаляций для взрослых уникальный и многофункциональный препарат. Он применяется при многих заболеваниях, связанных с дыханием.

• все виды кашля;
• профилактические мероприятия, длительная терапия и экстренная помощь при астме;
• трахеит;
• бронхит;
• пневмония;
• хроническая болезнь легких;
• саркоидоз;
• ранние стадии туберкулеза;
• муковисцидоз;
• эмфизема.

Обязательна консультация со специалистом, который должен назначить обследование, перед тем как выписывать препарат. В абсолютном большинстве случаев беродуал в небулайзере человеку назначают, когда внедрение лекарства в дыхательные пути каким-то другим образом невозможно. Когда надо срочно убрать приступ (астмы, кашля, бронхита), ингаляции становятся незаменимым средством.

Способ применения и дозировка для ингаляций в аэрозоле

Беродуал как лекарство достаточно прост в использовании, однако перед использованием надо тщательно прочитать инструкции по применению, так как этот препарат имеет свои нюансы. Беродуал нельзя принимать с помощью обыкновенного парового ингалятора. Прием лекарства таким образом не только не облегчит состояние, но и вызовет отрицательную реакцию:

• ожог слизистой оболочки;
• приступы кашля;
• резкая боль в горле.

Инструкция для использования ингаляционного аэрозоля

1. Один раз встряхнуть баллончик и аккуратно снять защитную крышку.
2. Сделать долгий глубокий выдох, максимально вытесняя воздух из легких.
3. Перевернуть баллон вверх дном так, чтобы мундштук оказался снизу.
4. Плотно прижаться губами к мундштуку, сделать глубокий вдох и надавить на аэрозоль
5. После попадания лекарства внутрь задержать дыхание на 2-5 секунд.
6. При необходимости повторить.

Обыкновенно назначают 2 дозировки в сутки, при тяжелом приступе возможно использование 4-х доз. Если после этого приступ не был купирован, надо срочно обратиться к врачу.

Разведение беродуала с физраствором

Прежде всего необходимо отметить, что разводить беродуал обыкновенной или даже дистиллированной водой не допустимо. Для этого нужен раствор хлорида натрия 0,9%. Пропорции назначаются лечащим врачом. Обыкновенно назначенную дозу лекарства разводят хлоридом натрия до объема трех-четырех мл, затем тщательно перемешивают. Разведение беродуала физраствором нужно для того, чтобы снизить концентрацию препарата.

Сочетание с другими препаратами

Перед использованием беродуала, необходима консультация, так как это лекарство не сочетается со многими препаратами и веществами:

• антидепрессанты;
• бронхолитики;
• галотан;
• глюкокортикостероиды;
• дигоксин;
• теофиллин;
• трихлорэтилен;
• энфлуран.

Как делать ингаляции в небулайзере

Небулайзер — это такой аппарат, с помощью которого довольно легко можно производить ингалирование. Его легко использовать, из плюсов отмечается постоянное воздействие препарата на организм в течение необходимого времени. Покупка такого оборудования потребует определенных вложений, зато оно прослужит вам несколько лет. Главное — не забывать ухаживать за ним. Промывать после использования, дезинфицировать, хранить в укромном месте, подальше от детей.

Придерживайтесь определенного алгоритма при использовании небулайзера:

1. Дезинфекция маски ингаляционного прибора, промывание емкости для лекарства, подготовка оборудования.
2. Наполнение емкости необходимым количеством беродуала.
3. Развести препарат физраствором;
4. Проведение процедуры через небулайзер до полного израсходования раствора.

Дозировка лекарства для ингаляций в небулайзере зависит от специфики болезни и возраста пациента. Количество капель в целом не должно быть больше сорока, маленьким детям не более двадцати.

Сколько минут делать ингаляцию

Ингаляцию в небулайзере необходимо делать регулярно. Придерживайтесь инструкций, прописанных вашим лечащим врачом. Процедуру для пациента до 12 лет разрешено делать пять минут. Взрослому человеку можно ингалироваться до семи минут. Лекарство, разведенное физраствором, необходимо утилизировать после использования.

Сколько дней

Ингаляции с беродуалом и физраствором взрослым и детям делают систематически в течении времени, назначенного лечащим врачом. Обыкновенный курс терапии при средних заболеваниях (бронхит, разные виды кашля) длится пять дней. Если болезнь более тяжелая, курс можно продлить до десяти дней (астма, эмфизема легких, тяжелые формы пневмонии).

Побочные действия и различные противопоказания

При правильном использовании беродуала, соблюдении дозировок и пропорций, сильных побочных эффектов он не оказывает. Однако он имеет противопоказания:

• аллергическая реакция на состав препарата;
• беременность;
• гипертензия;
• глаукома, слепота;
• эпилепсия;
• кардиомиопатия;
• психоэмоциональная нестабильность;
• патологии сердца и сосудов;
• тахиометрия.

Чаще всего, побочные эффекты возникают из-за пренебрежения пациентом рекомендациями врача. Если сделать что-то не правильно, могут возникнуть:

• затрудненное мочеиспускание;
• головокружение и обмороки;
• диарея
• отекание языка, сухость во рту;
• аритмия;
• повышение пульса;
• повышенная нервная возбудимость;
• приступ кашля;
• проблемы с метаболизмом;
• сыпь.

Это не весь список возможных побочных действий, так как организм каждого человека индивидуален. Поэтому нужно быть внимательным при выборе лекарств.

Особые указания и рекомендации по применению

Знание особенностей препарата помогает избежать неприятных последствий. Ни в коем случае не принимайте лекарство внутрь, это часто приводит к серьезным нарушениям.

При ингаляции соблюдается особый порядок:

• нельзя есть до и после ингаляций в течении 40 минут;
• после процедуры не стоит выходить на улицу;
• во время процесса ингалирования нельзя делать резких движений;
• дышать нужно глубоко и медленно.

Аналоги

Так как беродуал подходит далеко не всем, существуют аналоги, которыми можно заменить это лекарство. Вот некоторые из них:

Первый в списке аналогов, иногда его даже назначают вместе с беродуалом, в качестве комплексной терапии. По своим свойствам напоминает беродуал, однако не рекомендуется до 18 лет. Основное свойство – отхаркивающее.

Является более мягким средством по сравнению с беродуалом. Используется в достаточно раннем возрасте, безопасно принимать его и в период беременности. Помогает снимать спазмы, избавляться от мокроты. Одно из самых популярных и доступных муколитических средств.

Сроки и условия хранения

Пользоваться раствором для ингаляций можно в течение пяти лет. Внимательно изучайте дату производства на упаковке и не используйте после истечения срока годности. Условия хранения – комнатная температура не выше 30 C. Беречь от детей!

Отзывы и цены

В основном отзывы на данный препарат положительные, отрицательных крайне мало. Пользователи отмечают эффективность беродуала, после применения стало легче дышать, пропал кашель, спала опухоль слизистой. После разового использования удается уничтожить приступ, при длительном использовании у большинства излечивались достаточно тяжелые заболевания. Многое зависит от того, сколько применять беродуал.

Цены на раствор для ингаляций в аптеках колеблются от 240 р. до 300 р. Аэрозоль стоит значительно дороже – от 450 р.

Беродуал®

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность – низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Показания к применению

Бронхиальная астма

– профилактика и купирование бронхоспазма

– профилактика и симптоматическое лечение аллергической и неаллергической (эндогенной) бронхиальной астмы

– бронхиальная астма физического напряжения

Хроническая обструктивная болезнь легких, сопровождающаяся одышкой, при наличии эмфиземы или без нее.

Способ применения и дозы

Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить. Рекомендуются следующие дозы:

Острые приступы бронхоспазма

В зависимости от тяжести приступов следует выполнить 10–25 ингаляций (1,0–2,5 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл. В исключительных, особо тяжелых случаях, можно выполнить до 40 ингаляций (4 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляций (0,1–0,2 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Для экстренного лечения приступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступов и возраста следует выполнить 5–20 ингаляций (0,5–2,0 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляции (0,1–0,2 мл) препарата, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Дети в возрасте до 6 лет

Поскольку для данной возрастной группы информация ограничена, рекомендуется использовать следующие дозы (только под наблюдением врача!):

1 ингаляция (0,1 мл) на кг массы тела, максимально до 5 ингаляций (0,5 мл), после разведения физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Инструкция по применению

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с соответствующим небулайзером); прием раствора внутрь запрещается.

Рекомендуемую дозу необходимо разбавлять физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять методом ингаляции с помощью небулайзера.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор необходимо заново разбавлять каждый раз перед

Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций может применяться с использованием различных доступных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). При наличии стационарного кислорода оптимальная скорость введения раствора составляет 6 – 8 л/мин.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств препарата БЕРОДУАЛ.

Побочные действия определялись со следующей частотой:

Беродуал для взрослых

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н, вода очищенная.

20 мл – флаконы темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) – пачки картонные.

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид – бета₂-адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина – медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ₁) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β₂-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β₁-адренорецепторов.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT_с при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения в дозах, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов препарата Беродуал ® .

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал ® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1.5%). Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Связывание фенотерола с белками плазмы составляет около 40%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменной кривой концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой T_1/2 составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 189 л (около 2.7 л/кг).

Метаболизм и выведение

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов.

После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы.

Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола – 1.8 л/мин, почечный клиренс – 0.27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14.8%, после приема внутрь — 40.2% в течение 48 ч. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся почками, составляла после приема внутрь около 39%.

Всасывание и распределение

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Связывание с белками плазмы минимальное – менее 20%.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся V_d в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (около 2.4 л/кг). Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.

T_1/2 в конечной фазе составляет примерно 1.6 ч.

Общий клиренс ипратропия составляет 2.3 л/мин, а почечный клиренс — 0.9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 72.1%, после приема внутрь – 9.3%, а после ингаляционного применения — 3.2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6.3%, после приема внутрь — 88.5%, а после ингаляционного применения — 69.4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после в/в введения осуществляется, в основном, почками. T_1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3.6 ч. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

Беродуал

Цены в интернет-аптеках:

Беродуал – это бронхолитический препарат, принадлежащий к фармакологической группе противоастматических средств, которые оказывают стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Выпускается Беродуал в форме:

• Аэрозоля для ингаляций;
• Раствора для ингаляций.

Фармакологические свойства Беродуала

В состав Беродуала входят два компонента, обладающих ярко выраженной бронхолитической активностью: ипратропия бромид и фенотерола гидробромид.

Ипратропия бромид представляет собой антихолинергическое средство. Или, иначе говоря, вещество, действие которого направлено на блокирование естественного медиатора ацетилхолина за счет подмены его собой при попадании в организм. Компонент относится к категории жизненно необходимых и крайне важных лекарственных препаратов. Он обладает бронходилатирующим эффектом, а также:

• Оказывает блокирующее действие на М-холинорецепторы гладких мышц трахеобронхиального дерева;
• Способствует подавлению рефлекторно возникающей бронхоконстрикции;
• Уменьшает количества секрета, вырабатываемого слизистой носовой полости и бронхиальных желез;
• Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате воздействия различного рода бронхоспазмирующих агентов;
• Снимает проявления бронхоспазма, связанного с влиянием блуждающего нерва;
• Способствует увеличению частоты сокращений сердечной мышцы;
• Улучшает атриовентрикулярную проводимость.

Кроме того, входящий в состав Беродуала ипратропия бромид не оказывает на организм резорбтивного действия.

Входящий в состав препарата фенотерола гидробромид является избирательным адреноагонистом бета2-адренорецепторов. И именно этим обусловлено то, что при возникновении проявлений бронхоспастических состояний он, в отличие от некоторых других родственных ему по структуре и действию лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний бронхолегочной системы, оказывает на организм избирательное, но при этом сильное и относительно продолжительное действие, которое сопровождается менее выраженными побочными явлениями.

Попадая в организм, фенотерол, действуя как бронхолитик, одновременно способствует усилению функции мерцательного эпителия, а также ускорению процессов мукоцилиарного транспорта.

Совместное применение обоих активных ингредиентов Беродуала усиливает положительный эффект от бронхолитической терапии, направленной на устранение симптоматики заболеваний, которые сопровождаются повышением тонуса мускулатуры бронхов, а также позволяет использовать их в более низких дозах, чем тогда, когда они применяются по отдельности.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Беродуал показан в следующих случаях:

• В качестве одного из компонентов поддерживающей терапии при хроническом обструктивном бронхите (воспалительном процессе, поражающем бронхи и сопровождающемся нарушением проходимости по ним вдыхаемого и выдыхаемого воздуха);
• Для профилактики дыхательной недостаточности при хроническом обструктивном бронхите;
• Для лечения эмфизематозного бронхита (воспалительного процесса, поражающего бронхи и сопровождающегося повышением воздушности и снижением показателей тонуса легочной ткани);
• Для лечения бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся спазмом бронхов (резким сужением их просвета);
• В качестве одного из терапевтических средств для систематического и эпизодического лечения острых приступов бронхиальной астмы;
• В качестве препарата, позволяющего подготовить дыхательные пути перед аэрозольным введением других медикаментов (антибиотиков, муколитиков, кортикостероидов, например).

Способ применения и дозировка

В аэрозольной форме Беродуал назначается детям, достигшим трехлетнего возраста, и взрослым. Оптимальная суточная доза препарата составляет одно-два распыления аэрозоля трижды в день. В тех случаях, когда у пациента возникает угроза дыхательной недостаточности, ему дают две дозы аэрозоля (два распыления) и при необходимости спустя пять минут повторяют эту процедуру. Последующая ингаляция рекомендована не ранее, чем через два часа.

Раствор Беродуала для ингаляций дозируется следующим образом:

• Обычная суточная доза составляет от 2 до 8 капель (или от 0,1 до 0,4 мл раствора Беродуала). Ингаляции делают от трех до шести раз в течение дня, но при этом между ними должен выдерживаться интервал не менее чем два часа;
• Если для ингаляции используется электрораспылитель, в него добавляют 4 капли Беродуала и 3 мл водного раствора, изотоничного плазме крови (например, изотонический раствор хлорида натрия). Полученную смесь вдыхают в течение пяти-семи минут до полного использования раствора;
• Если для ингаляции используется ручной распылитель, делается от 20 до 30 вдохов неразбавленного раствора Беродуала.

Эффект от применения Беродуала усиливается при сочетании препарата с Инталом, кромоглициевой кислотой и глюкокортикостероидами (синтетическими аналогами стероидных гормонов, продуцируемых корой надпочечников).

Противопоказания к применению Беродуала

Согласно инструкции, Беродуал для ингаляций не рекомендован:

• В первом триместре беременности;
• Непосредственно перед родами (поскольку содержащийся в препарате фенотерол оказывает угнетающее действие на родовую деятельность);
• При тахиаритмии;
• При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• В сочетании с производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками (поскольку одновременный прием Беродуала с этими препаратами усиливает проявления гипокалиемии);
• В сочетании с некардиоселективными бета-адреноблокаторами;
• При повышенной индивидуальной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата.

С осторожностью Беродуал назначают пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты.

Побочные эффекты Беродуала

В инструкции к Беродуалу указано, что прием препарата способен спровоцировать ряд побочных эффектов со стороны различных систем и органов. Так, у пациента могут отмечаться расстройства функции центральной нервной системы, которые выражаются в виде мелкого тремора и повышенной нервозности. Иногда отмечаются головные боли, головокружения, нарушения аккомодации, крайне редко могут возникать те или иные психические нарушения.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на прием Беродуала учащением сердцебиения, снижением показателей диастолического и повышением систолического артериального давления, а также аритмией.

Со стороны респираторной системы могут наблюдаться такие нарушения, как кашель и локализированное раздражение. В редких случаях развивается парадоксальный спазм бронхов.

Со стороны ЖКТ возможны приступы тошноты и рвоты.

Проявлениями аллергических реакций на Беродуал являются высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротические отеки лица, губ и языка.