0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Леволет при гайморите

Леволет Р таблетки: эффективны при пневмониях, гайморите

Леволет Р таблетки – в терапии инфекций органов дыхания, ЛОР-патологии на сегодня занимаю одну из ведущих позиций. Во-первых, доскональное изучение фторхинолонов начали только в конце 1990-х годов, к ним реже отмечается привыкание, чем к антибактериальным средствам, использовавшимся десятилетиями. Во-вторых, меньшее количество нежелательных проявлений по сравнению с макролидами, аминогликозидами, производными пенициллина дает лучшую переносимость. Если сравнить Леволет Р с наиболее современными лекарствами, например Сумамедом, то он не угнетает деятельность иммунной защиты, не способствует развитию суперинфекции. В-третьих, по соотношению «эффект-стоимость» показатели оптимальные: выпуск осуществляет индийская медфирма «Доктор Реддис», цены, на продукцию которой вполне доступны.

Упаковки включают по 10 таб., имеются две основные дозировки 500 либо 250 миллиграммов. Специальное покрытие уберегает их от растворения в полости желудка. Хранят 2 года, исключается воздействие температур ниже 10 град., выше 25 гр.С. На приобретение понадобится рецептурный бланк.

Действенность против бактерий, аннотация

Имеет обширную активность против микроорганизмов: микобактерий, хламидий, легионеллы, клостридии, нейссерии, хеликобактерии, клебсиеллы, ацинетобактерии, стрептококки, листерии, энтерококки, коринебактерии, стафилококки. Действует разнонаправленно: нарушает целостность мембран микробов, Леволет угнетает ферментативные процессы, блокирует воспроизведение ДНК патогенных клеток. Адсорбируется сквозь кишечную стенку почти полностью. Терапевтическая концентрация наблюдается, спустя 2 часа, половинная доза выводится за 8 час. Преимущественно экскретируется через почки.

Какая бывает негативная симптоматика?

Относительно чаще фиксировали дискомфорт вверху живота, расстройства стула, чувство тошноты. Реже снижение сахара крови, кожный зуд, сыпь типа крапивницы, воспалительные изменения сухожилий, головокружения, пониженное АД, плохой аппетит, уменьшение количества лейкоцитов, явления дисбактериоза. Указаны единичные случаи отека ангионевротического, шокового состояния, судорожного синдрома, неврологических нарушений при завышении доз Леволет.

Проблемы сочетаемости с прочими препаратами

Несовместим с одномоментным приемом противоязвенных, цитостатических, антацидных, антивоспалительных средств, эуфиллина, кортикостероидов.

Учитывать при лечении Леволет

С осторожностью давать после черепно-мозговых травм, расстройств мозгового кровообращения. Воздержаться от загара, пока принимается лекарство. Во время управления автотранспортом не рекомендован.

Прием таблеток исключен

  • Выявленная сверхчувствительность на компоненты Леволет.
  • Кормление новорожденного, на протяжении беременности.
  • Склонность к эпиприпадкам.
  • Больные до 18 лет.
  • Значительная дисфункция почек.

При какой бактериальной патологии поможет Леволет?

  • Комплексное лечение крупозной либо очаговой пневмонии , бронхита.
  • Упорное течение туберкулеза.
  • Почечные, кишечные инфекционные болезни.
  • Антибактериальная помощь при поражениях мягких тканей, кожных покровов.
  • Терапия острого гайморита , фронтита.

Сколько принимается Леволет Р?

Взрослым (пневмонии, гайморит, болезни кожи): перед приемами пищи за полчаса 1-2 раза за день 500 миллиграммов. Продолжительность 10-14 суток. Бактериальные патологии мочевыводящей системы 250 мг однократно, до 10 дней. Проявления туберкулеза: 0,5-1 грамм 1 раз/сут. длительностью 3 месяца. Пониженные индивидуальные дозировки применяются лицам преклонного возраста, страдающим ХПН.

Используют ли при лактации, беременности?

Вероятны побочные осложнения – таблетки не применяются.

Начальные признаки передозировки Леволет Р

Беспокоят рвота, тошнота, абдоминальная боль, иногда отмечаются эрозии внутренней оболочки кишечника, желудка, на ЭКГ – замедление проводимости импульсов, заторможенность, судорожные подергивания мышц. Желудок очищают, дают сорбирующие средства (Энтеросгель, таблетки Лактофильтрум, Полисорб), вызывают к больному доктора.

Леволет Р — инструкция по применению, аналоги, отзывы антибиотика и формы выпуска (таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения пневмонии, простатита и гайморита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леволет Р. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Леволета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леволет Р при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, простатита и гайморита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Леволет Р — антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Состав

Левофлоксацина гемигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Леволет Р при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);
  • в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальные инфекции.
  • инфекции лop-органов (острый синусит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

При синусите — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.

Читать еще:  Высыпания на грудной клетке причины

При простатите — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.

При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250 мг 1-2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500-1000 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — до 3 месяцев.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Препарат вводят внутривенно.

Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней.

При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.

При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 месяцев.

Препарат Леволет Р, в форме раствора для инфузий, вводят внутривенно капельно (капельница) медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Раствор препарата Леволет Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • дисбактериоз;
  • потеря аппетита;
  • боли в животе;
  • нарушения пищеварения;
  • диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита);
  • тахикардия;
  • снижение АД;
  • удлинение интервала QT;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • нарушения сна;
  • парестезии в кистях;
  • беспокойство;
  • состояния страха;
  • приступы судорог и спутанность сознания;
  • психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
  • расстройства движений;
  • нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности;
  • гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью);
  • ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит);
  • поражения сухожилий (включая тендинит);
  • суставные и мышечные боли;
  • разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения);
  • мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией);
  • рабдомиолиз;
  • зуд и покраснение кожи;
  • анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отеки лица, гортани);
  • резкое снижение АД;
  • анафилактический шок;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • аллергический пневмонит;
  • васкулит;
  • фотосенсибилизация;
  • астения;
  • стойкая лихорадка;
  • развитие суперинфекции.

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций Леволет Р немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает T1/2 циклоспорина.

Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин повышают судорожную готовность.

Глюкокортикостероиды (ГКС) повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Аналоги лекарственного препарата Леволет Р

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Глево;
  • Ивацин;
  • Лебел;
  • Левотек;
  • Левофлокс;
  • Левофлоксабол;
  • Левофлоксацин;
  • Левофлоксацина гемигидрат;
  • Левофлоксацина полугидрат;
  • Леобэг;
  • Лефлобакт;
  • Лефокцин;
  • Маклево;
  • ОД Левокс;
  • Офтаквикс;
  • Ремедиа;
  • Сигницеф;
  • Таваник;
  • Танфломед;
  • Флексид;
  • Флорацид;
  • Хайлефлокс;
  • Эколевид;
  • Элефлокс.

ЛЕВОЛЕТ Р

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) — 76 мг, крахмал кукурузный — 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, кросповидон — 64 мг, гипромеллоза (15 cps) — 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102) — 90 мг, магния стеарат — 15 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP — 62.5%, титана диоксид (Е171) — 31.25%, макрогол 400 — 6.25%) — 28 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Читать еще:  Березовая вытяжка белоногово

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
  • другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. ТСmax — 1-2 ч; при приеме в дозе 750 мг средняя величина Cmax составляет 8 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы — 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

T1/2 составляет 6-8 ч. После однократного приема внутрь в дозе 750 мг Т1/2 — 7.5±0.9 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения КК. Левофлоксацин не выводится из организма путем гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

  • острый бактериальный синусит;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

  • нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата.

  • при заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
  • у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга;
  • у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
  • у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
  • у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования);
  • при наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT;
  • у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
  • у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет Р на прием таблеток Леволет Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

Пациенты с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени (КК более 50 мл/мин)

Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 разсут; курс лечения 5 дней.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: пo 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 7-14 дней.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50-20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 ч.

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000,

Леволет (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг и 512,466 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), крахмал кукурузный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, кремния диоксид коллоидный( Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: опадри белый OY 58900,гипромеллоза 5 сР, титана диоксид Е 171,макрогол/PEG 400, вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.

Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 — 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Таваник®представлены в таблице.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector